2021牡丹江醫(yī)學院藥物化學專業(yè)研究生考研考試大綱 正文

一、參考教材：
尤啟冬 主編. 藥物化學（第3版）.北京: 化學工業(yè)出版社，2015.
二、考試內容
緒論
1、藥物化學的概念、藥物的命名。
2、藥物化學的研究內容和任務，藥物化學的研究和發(fā)展。
3、新藥研究與開發(fā)的過程和方法。

第一章　藥物結構與藥物作用
1、藥物理化性質對藥物活性的影響。
2、藥物的結構對藥物活性的影響。
3、藥物結構對藥物轉運藥物毒副作用的影響。
第二章  藥物結構與代謝
1、官能團反應：氧化反應、還原反應、水解反應。
2、結合反應：葡萄糖醛酸結合、氨基酸結合、乙酰化結合。
3、藥物代謝研究在藥物開發(fā)中的應用。
第三章  藥物設計的基本原理與方法
1、先導化合物的發(fā)現(xiàn)方法和途徑。
2、先導化合物的優(yōu)化：烷基鏈或環(huán)的結構改造、生物電子等排、前藥原理、軟藥、硬藥、孿藥。
第四章  鎮(zhèn)靜催眠藥和抗癲癇藥
1、鎮(zhèn)靜催眠藥物、抗癲癇藥物的主要結構特點、分類、作用靶標及作用機制，苯二氮?類、巴比妥類藥物的構效關系。
2、地西泮、奧沙西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉的結構、理化性質、合成路線、構效關系、代謝、藥理作用等。
第五章  精神神經(jīng)疾病治療藥
1、經(jīng)典抗精神病藥物按化學結構的分類、構效關系、代謝。鹽酸氯丙嗪、奮乃靜、氟哌啶醇、舒必利的結構、理化性質、體內代謝及用途。
2、非經(jīng)典抗精神病藥物的作用機制、構效關系。氯氮平的結構、理化性質、構效關系、體內代謝及用途。
3、抗抑郁藥的結構類型、分類、作用機制。阿米替林、氟西汀、米氮平的結構、理化性質、代謝及用途。
第六章  神經(jīng)退行性疾病治療藥物
1、抗帕金森藥物的結構類型、作用機制、分類。左旋多巴的結構、理化性質、代謝、構效關系、用途。
2、抗阿爾茨海默病藥物：乙酰膽堿酯酶抑制劑、膽堿受體激動劑。多奈哌齊的結構、理化性質、代謝。
第七章 鎮(zhèn)痛藥
1、嗎啡及其衍生物的結構特點、構效關系。
2、合成鎮(zhèn)痛藥的分類、結構特點。鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮的結構、理化性質、構效關系、代謝。
第八章  非甾體抗炎藥物
1、解熱鎮(zhèn)痛藥：阿司匹林、對乙酰氨基酚的結構、理化性質、合成路線、作用機制、體內代謝和用途。
2、非甾體抗炎藥物的作用機制、分類。吲哚美辛、雙氯芬酸鈉、布洛芬的結構、理化性質、代謝和用途。
3、選擇性環(huán)氧合酶-2抑制劑。
第九章 擬膽堿和抗膽堿藥物
1、擬膽堿藥物的分類、作用機制，膽堿受體激動劑的構效關系。毛果蕓香堿、溴新斯的明的結構、理化性質、代謝和用途。
2、有機磷酸酯的抗膽堿酯酶作用和膽堿酯酶復能藥物。
3、抗膽堿藥物的作用機制、分類。硫酸阿托品、氫溴酸山莨菪堿、阿曲庫銨的結構、理化性質、代謝及應用。
第十章  抗變態(tài)反應藥物
1、組胺H1受體拮抗劑的結構類型、分類。氯苯那敏、氯雷他定、鹽酸西替利嗪的結構、理化性質、代謝和用途。
2、過敏介質釋放抑制劑。
第十一章 消化系統(tǒng)藥物
1、抗?jié)兯幬?br /> H2受體拮抗劑：基本結構特點、作用機制；西咪替丁、雷尼替丁的結構、理化性質、體內代謝及用途。
質子泵抑制劑：不可逆質子泵抑制劑的構效關系，奧美拉唑的結構、理化性質、作用機制、體內代謝及用途。
2、胃動力藥和止吐藥
胃動力藥的作用機制、分離。多潘立酮、莫沙必利的結構、理化性質、作用機制、體內代謝及用途。
止吐藥的類別、作用機制。昂丹斯瓊的結構、理化性質、作用機制、體內代謝及用途。
第十二章  降血糖藥物和骨質疏松治療藥物
1、降血糖藥物
（1）胰島素的結構、理化性質、作用機制、體內代謝及用途。
（2）胰島素分泌促進劑：格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈的結構、理化性質、作用機制、體內代謝及用途。
（3）胰島素增敏劑：鹽酸二甲雙胍、羅格列酮的結構、理化性質、作用機制、體內代謝及用途。
（4）α-葡萄糖酐酶抑制劑，二肽基酶-IV抑制劑
2、骨質疏松治療藥物：帕立骨化醇、降鈣素、阿侖膦酸鈉的結構、理化性質、作用機制、體內代謝及用途。
第十三章  作用于腎上腺素能受體的藥物
1、擬腎上腺素藥物的基本結構類型、構效關系、作用機制；腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸可樂定、多巴酚丁胺、沙丁胺醇的結構、理化性質、代謝和用途。
2、抗腎上腺素藥物的分類、構效關系、作用機制；哌唑嗪、普萘洛爾的結構、理化性質、合成、代謝、作用。
第十四章  抗高血壓藥物和利尿藥
1、抗高血壓藥物的分類、作用機制。
乙酰膽堿酯酶抑制劑卡托普利、依那普利、氯沙坦的結構、理化性質、化學合成、構效關系、作用機制、代謝和作用；鈣離子通道阻滯劑的作用機制、分類、構效關系。硝苯地平、地爾硫?、維拉帕米的結構、理化性質、化學合成、構效關系、作用機制、代謝和作用。
2、利尿藥物的分類、作用機制、構效關系。氫氯噻嗪、呋塞米、螺內酯的結構、理化性質、作用機制、代謝和作用。
第十五章  心臟疾病藥物和血脂調節(jié)藥
1、強心藥物的分類、作用機制。
2、抗心律失常藥的作用機制、分類。奎尼丁、普羅帕酮、胺碘酮的結構、理化性質、構效關系、作用機制、代謝和作用。
3、抗心絞痛藥的分類、作用機制。硝酸甘油、異山梨酯的結構、理化性質、代謝和作用。
4、血脂調節(jié)藥的分類、作用機制，他汀類藥物的構效關系。洛伐他丁、吉非貝齊的結構、理化性質、代謝和作用。
第十六章  甾體激素藥物
1、甾體激素藥物大結構特點、合成。
2、雌激素及雌激素受體調控劑。
雌二醇的結構特征、理化性質、體內代謝及用途；己烯雌酚、枸櫞酸他莫昔芬的結構特征、理化性質、體內代謝及用途。
3、雄性激素、同化激素和抗雄性激素。
丙酸睪酮、苯丙酸諾酮的結構特征、理化性質、體內代謝及用途。
4、孕激素和抗孕激素。
醋酸甲地孕酮、左炔諾孕酮、米非司酮的結構特征、理化性質、體內代謝及用途。
5、腎上腺皮質激素的結構特點、分類、構效關系。地塞米松的結構特征、理化性質、體內代謝及用途。
第十七章  抗生素
1、β-內酰胺類抗生素的結構特點、作用機制、耐藥性及過敏反應。青霉素的結構、理化性質、構效關系、體內代謝及用途。
半合成青霉素：耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結構特點、化學結構修飾、合成方法。阿莫西林的結構、理化性質、構效關系、代謝。
頭孢菌素類：半合成頭孢菌素的分類、結構特征、構效關系、合成方法。
其他β-內酰胺類抗生素：碳青霉烯類、單環(huán)β-內酰胺類抗生素。
β-內酰胺酶抑制劑：克拉維酸鉀、舒巴坦的結構、理化性質、構效關系、體內代謝及用途。
2、四環(huán)素類抗生素的結構特點、作用機制、耐藥性、構效關系。四環(huán)素的的結構、理化性質、構效關系、體內代謝及用途。
3、氨基糖苷類抗生素的結構特點、作用機制、耐藥性。鏈霉素的結構特征、理化性質、體內代謝及用途。
4、大環(huán)內酯類抗生素的結構特點、作用機制、耐藥性。紅霉素、阿奇霉素的結構特征、理化性質、代謝特點及藥理作用。
5、氯霉素的結構特征、理化性質、代謝特點及藥理作用。
第十八章  合成抗菌藥
1、磺胺類抗菌藥物及抗菌增效劑的結構特點、作用機制、構效關系。磺胺甲噁唑、甲氧芐啶的結構特征、理化性質、代謝及藥理作用。
2、喹諾酮類藥物的結構特點、作用機制、理化性質、構效關系、體內代謝、合成路線、藥理作用。諾氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星的的結構特征、理化性質、代謝及藥理作用。
3、.抗結核藥物：異煙肼、乙胺丁醇的發(fā)現(xiàn)、結構特征、理化性質、代謝、合成及藥理作用。
4、合成抗真菌藥：克霉唑、特比萘芬的結構、理化性質、作用機制、代謝、合成及藥理作用。
第十九章  抗病毒藥
1、抗病毒藥的作用機制。
2、抗非逆轉錄病毒藥物。
流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑的作用機制，磷酸奧司他韋的發(fā)現(xiàn)、結構、理化性質、作用機制、代謝、合成及藥理作用。
干擾病毒復制的藥物：碘苷、阿昔洛韋、利巴韋林的結構、理化性質、作用機制、代謝及藥理作用。
3、抗逆轉錄病毒藥物的分類、作用機制。齊多夫定、茚地那韋的結構、理化性質、作用機制、代謝及藥理作用。
第二十章  抗腫瘤藥物
1、抗腫瘤藥物的分類。
2、直接作用于DNA的藥物的分類，烷化劑的分類、作用機制，氮芥類藥物及其發(fā)展。環(huán)磷酰胺、卡莫司汀的林的結構、理化性質、作用機制、代謝及藥理作用；順鉑的結構、理化性質、構效關系、副作用、合成路線。
3、干擾DNA合成的藥物
抗代謝藥物：葉酸拮抗物、嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物。
甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞苷、巰嘌呤的結構、理化性質、作用機制、代謝及藥理作用。

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